Degra 100mg (Sildenafil) kaufen | Erektionsshop.com Potenzmittel Rezeptfrei

Description

Name des Medikaments – Degra (Sildenafil 100mg)

Zusammensetzung

Sildenafil

Therapeutische Indikationen

nBehandlung der erektilen Dysfunktion, die durch die Unfähigkeit gekennzeichnet ist, eine Erektion des Penis zu erreichen oder aufrechtzuerhalten, die für einen zufriedenstellenden Geschlechtsverkehr ausreicht.
nWirksam nur bei sexueller Stimulation.

Dosierung und Verabreichung

nDrinnen ca. 1 Stunde vor der geplanten sexuellen Aktivität.
nDer Film wird mit trockenen Händen vom Beutel (Päckchen) entfernt, sofort auf die Zunge gelegt und bis zur vollständigen Auflösung gehalten und dann geschluckt. Wenn es zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen wird, kann sich der Beginn von Degra im Vergleich zum Fasten verzögern.
Die empfohlene Dosis für die meisten erwachsenen Patienten beträgt 50 mg.
nAufgrund der Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis von Degra auf 100 mg erhöht oder auf 25 mg verringert werden (in diesem Fall sollte eine andere Darreichungsform in einer Dosis von 25 mg angewendet werden).
Die empfohlene Höchstdosis beträgt 100 mg. Die empfohlene maximale Häufigkeit der Verwendung beträgt 1 Mal pro Tag.
nBei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
nBei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz (Cl-Kreatinin 30–80 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.
nBei Patienten mit Leberversagen beträgt die Anfangsdosis 25 mg (in diesem Fall sollte eine andere Darreichungsform in einer Dosis von 25 mg angewendet werden). Bei guter Verträglichkeit wird das Medikament Degra in einer Dosis von 50 oder 100 mg angewendet.
nGleichzeitige Anwendung mit anderen Arzneimitteln
nBei Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms sollte eine Anfangsdosis von 25 mg (in diesem Fall sollte eine andere Darreichungsform in einer Dosis von 25 mg angewendet werden) angewendet werden. Bei guter Verträglichkeit wird das Medikament Degra in einer Dosis von 50 oder 100 mg angewendet.
nBei alpha-adrenergen Blockern wird das Medikament erst gestartet, nachdem die Stabilität der hämodynamischen Parameter erreicht ist. Die Anfangsdosis von 25 mg (eine andere Darreichungsform sollte in einer Dosis von 25 mg angewendet werden). Bei guter Verträglichkeit wird das Medikament Degra in einer Dosis von 50 oder 100 mg angewendet.

Gegenanzeigen

nÜberempfindlichkeit gegen Sildenafil oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels;
nkontinuierliche oder intermittierende Verwendung von Stickoxid-Donoren (wie Amylnitrit), organischen Nitraten oder Nitraten in jeder Dosierungsform, da Sildenafil die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten verstärkt;
nAnwendung bei Patienten, bei denen sexuelle Aktivität unerwünscht ist (z. B. bei schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie schwerer Herzinsuffizienz, instabiler Angina pectoris);
nzerebrovaskuläre Unfälle oder Myokardinfarkt in den letzten 6 Monaten erlitten;
ngleichzeitige Anwendung von Ritonavir;
nschweres chronisches Nierenversagen;
nerbliche degenerative Erkrankungen der Netzhaut, einschließlich Retinitis pigmentosa (bei einem kleineren Teil dieser Patienten liegt eine genetisch bedingte Störung der Netzhaut-PDE vor), da die Sicherheit der Anwendung nicht untersucht wurde;
narterielle Hypotonie (Blutdruck unter 90/50 mm Hg);
ngleichzeitige Anwendung mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung der erektilen Dysfunktion (die Sicherheit und Wirksamkeit der Kombinationstherapie wurde nicht untersucht);
nweibliches Geschlecht (gemäß der registrierten Indikation nicht zur Anwendung bei Frauen bestimmt);
nKinderalter bis 18 Jahre (nach registrierter Indikation nicht zur Anwendung bei Kindern unter 18 Jahren bestimmt).
nMit Vorsicht: anatomische Deformation des Penis (Angulation, Cavernous Fibrosis, Morbus Peyronie), Patienten mit Risikofaktoren für die Entwicklung von Priapismus (Sichelzellenanämie, Multiples Myelom, Leukämie); Patienten mit einer Vorgeschichte von anteriorer nicht-arterieller ischämischer Neuropathie des Sehnervs in der Vorgeschichte; Krankheiten, die mit Blutungen einhergehen; Verschlimmerung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren; Herzinsuffizienz, instabile Angina pectoris, Myokardinfarkt in den letzten 6 Monaten, Schlaganfall, schwere, lebensbedrohliche Arrhythmien, arterielle Hypertonie (Blutdruck über 170/100 mm Hg); gleichzeitige Verabreichung von Alpha-Blockern.

Nebenwirkungen

Die häufigsten unerwünschten Ereignisse sind Kopfschmerzen und Hitzewallungen.
nNormalerweise sind die Nebenwirkungen bei der Anwendung leicht oder mäßig und vorübergehend.
nBei Verwendung einer festen Dosis nimmt die Häufigkeit einiger unerwünschter Ereignisse mit zunehmender Dosis zu.
nNebenwirkungen werden nach der folgenden Häufigkeit klassifiziert: sehr häufig – ≥ 10%; häufig – ≥ 1%, aber <10%; selten – ≥0,1%, aber <1%; selten – ≥ 0,01%, aber <0,1%; Sehr selten – <0,01%, die Häufigkeit ist unbekannt – ist es unmöglich, anhand der verfügbaren Daten zu bestimmen.
Von der Seite des Immunsystems: selten – Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Hautausschlag), allergische Reaktionen.
nSeitens des Blut- und Lymphsystems: selten – Anämie, Leukopenie.
nVon der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: selten – Durst, Schwellung, Gicht, nicht kompensierter Diabetes, Hyperglykämie, periphere Ödeme, Hyperurikämie, Hypoglykämie, Hypernatriämie.
nVom Nervensystem: sehr oft – Kopfschmerzen; oft Schwindel; selten – Schläfrigkeit, Migräne, Ataxie, Hypertonus, Neuralgie, Neuropathie, Parästhesie, Zittern, Schwindel, Symptome von Depressionen, Schlaflosigkeit, ungewöhnliche Träume, erhöhte Reflexe, Hypästhesie; selten – Krämpfe *, wiederholte Krämpfe *, Ohnmacht.
nVom CCC: häufig – Gezeiten; selten – Herzklopfen, Tachykardie, verminderter Blutdruck, instabile Angina, AV-Block, myokardiale Ischämie, zerebrale Gefäßthrombose, Herzinsuffizienz, Herzinsuffizienz, EKG-Anomalien, Kardiomyopathie; selten – Vorhofflimmern.
nVon der Seite des Sehorgans:häufig – verschwommenes Sehen, Sehstörungen, Cyanopsie; selten – Augenschmerzen, Photophobie, Photopsie, Rötung der Sklera / Sklera-Injektion, Mydriasis, Bindehautentzündung, Blutung im Gewebe des Auges, Katarakte, Tränenflussstörungen, Helligkeitsveränderungen der Lichtwahrnehmung, Chromatopsie; selten – Schwellung der Augenlider und des angrenzenden Gewebes, Gefühl der Trockenheit in den Augen, Vorhandensein von Regenbogenringen im Sichtfeld um die Lichtquelle, erhöhte Ermüdung der Augen, Sehen von Objekten in Gelb (Xanthopsie), Sehen von Objekten in Rot (Erythropsie), Bindehauthyperämie, Reizung der Schleimhaut Auskleidung der Augen, unangenehmes Gefühl in den Augen; Die Häufigkeit ist nicht bekannt – nicht-arteritische anteriore ischämische Optikusneuropathie (NPINS), Netzhautvenenverschluss, Gesichtsfelddefekt, Diplopie *, vorübergehender Sehverlust, erhöhter Augeninnendruck, Netzhautödem, Netzhautgefäßerkrankung.
nSeitens des Hörorgans: selten – ein plötzlicher Rückgang oder Verlust des Gehörs, Tinnitus, Ohrenschmerzen.
nAus den Atemwegen: häufig – verstopfte Nase; selten – Nasenbluten, Rhinitis, Asthma, Dyspnoe, Laryngitis, Pharyngitis, Sinusitis, Bronchitis, vermehrter Auswurf, vermehrter Husten; selten – ein Gefühl der Engegefühl im Hals, Trockenheit der Schleimhaut der Nasenhöhle, Schwellung der Nasenschleimhaut.
nAus dem Verdauungstrakt: häufig – Übelkeit, Dyspepsie; selten – Erbrechen, trockene Mundschleimhaut, GERD, Bauchschmerzen, Glossitis, Gingivitis, Colitis, Dysphagie, Gastritis, Gastroenteritis, Ösophagitis, Stomatitis, Abweichung der Leberfunktionstests von normalen rektalen Blutungen; selten – Hypästhesie der Mundschleimhaut.
nAus dem Bewegungsapparat: häufig – Rückenschmerzen; selten – Myalgie, Gliederschmerzen, Arthritis, Arthrose, Sehnenruptur, Tenosynovitis, Knochenschmerzen, Myasthenia gravis, Synovitis.
nAus dem Urogenitalsystem: selten – Blasenentzündung, Nykturie, Brustvergrößerung, Harninkontinenz, Hämaturie, Ejakulationsstörungen, Genitalödeme, Anorgasmie, Hämatospermie, Gewebeschäden des Penis; selten längere Erektion und / oder Priapismus.
nBindegewebs- und Knochenerkrankungen: selten – Hautausschlag, Urtikaria, Herpes simplex, Juckreiz, Schwitzen, Hautgeschwürbildung, Kontaktdermatitis, exfoliative Dermatitis; Häufigkeit unbekannt – Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.
Andere: selten – ein Gefühl der Hitze, Schwellung des Gesichts, Lichtempfindlichkeitsreaktion, Schock, Asthenie, erhöhte Müdigkeit, Schmerzen in verschiedenen Lokalisationen, Schüttelfrost, versehentliche Stürze, Schmerzen im Brustbereich, versehentliche Verletzungen; selten Reizbarkeit.
* Unerwünschte Ereignisse, die bei Nachuntersuchungen festgestellt wurden.
nHerz-Kreislauf-Komplikationen
nWährend der Anwendung von Sildenafil nach Inverkehrbringen zur Behandlung von erektiler Dysfunktion wurden unerwünschte Ereignisse wie schwere kardiovaskuläre Komplikationen (einschließlich Myokardinfarkt, instabile Angina, plötzlicher Herztod, ventrikuläre Arrhythmie, hämorrhagischer Schlaganfall, vorübergehender ischämischer Anfall, Bluthochdruck und Nebenwirkungen berichtet ), die eine vorübergehende Beziehung mit der Verwendung von Sildenafil hatte. Die meisten dieser Patienten, aber nicht alle, hatten Risikofaktoren für kardiovaskuläre Komplikationen. Viele dieser unerwünschten Ereignisse wurden kurz nach sexueller Aktivität beobachtet, und einige von ihnen wurden nach Einnahme von Sildenafil ohne anschließende sexuelle Aktivität festgestellt. Es ist nicht möglich, eine direkte Beziehung zwischen den beobachteten unerwünschten Ereignissen und diesen oder anderen Faktoren festzustellen.
Sehbehinderung
nIn seltenen Fällen werden während der Nachregistrierung PDE5-Hemmer verwendet, einschließlich Es wurde berichtet, dass Sildenafil ein NPHIN ist, eine seltene Erkrankung und eine Ursache für vermindertes Sehvermögen oder Sehverlust. Die meisten Patienten hatten Risikofaktoren, insbesondere eine Abnahme des Verhältnisses der Durchmesser von Ausgrabung und Papille (Papille), Alter über 50 Jahre, Diabetes mellitus, Hypertonie, IHD, Hyperlipidämie und Rauchen. In einer Beobachtungsstudie wurde bewertet, ob die kürzlich erfolgte Anwendung von PDE5-Inhibitoren mit dem akuten Auftreten von NPINS verbunden ist. Die Ergebnisse zeigen einen ungefähr zweifachen Anstieg des NPINZN-Risikos innerhalb von 5 T _1/2nach Applikation von PDE5-Inhibitor. Der veröffentlichten Literatur zufolge beträgt die jährliche Inzidenz von NPINS 2,5–11,8 Fälle pro 100.000 Männer im Alter von ≥ 50 Jahren in der Allgemeinbevölkerung. Im Falle eines plötzlichen Sehverlustes sollte den Patienten geraten werden, die Anwendung von Sildenafil abzubrechen und sofort einen Arzt aufzusuchen. Personen, die bereits einen Fall von NPINZN hatten, haben ein erhöhtes Risiko für einen Rückfall von NPINZN. Daher sollte der Arzt dieses Risiko mit diesen Patienten besprechen und auch die potenzielle Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von PDE5-Hemmern mit ihnen besprechen. PDE5-Hemmer, einschließlich Sildenafil sollte bei solchen Patienten mit Vorsicht angewendet werden und nur in Situationen, in denen der erwartete Nutzen das Risiko überwiegt.
nBei der Anwendung von Sildenafil in Dosierungen, die über den empfohlenen hinausgingen, waren unerwünschte Ereignisse ähnlich wie oben angegeben, traten jedoch in der Regel häufiger auf.

Überdosis

nSymptome: Bei einer Einzeldosis des Arzneimittels von bis zu 800 mg waren unerwünschte Reaktionen (Kopfschmerzen, Flush, Schwindel, Dyspepsie, verstopfte Nase, Sehstörungen) ausgeprägter und häufiger als bei normalen Dosen. Dosen bis zu 200 mg erhöhen die Häufigkeit, nicht aber die Schwere der Nebenwirkungen.
Behandlung: symptomatische Therapie. Hämodialyse ist unwirksam.

Pharmakodynamik

nSildenafil wird zur Behandlung von erektiler Dysfunktion angewendet und stellt eine beeinträchtigte erektile Funktion unter sexuellen Stimulationsbedingungen wieder her, indem die Durchblutung des Penis erhöht wird.
Die Implementierung des physiologischen Erektionsmechanismus ist mit der Freisetzung von Stickstoffmonoxid (NO) im Kavernenkörper aufgrund sexueller Erregung verbunden. NO aktiviert das Enzym Guanylatcyclase, was zu einer Erhöhung der Konzentration von cGMP führt. CGMP bewirkt wiederum eine Entspannung der glatten Muskulatur der Blutgefäße und dementsprechend des Blutflusses in den Peniskörper.
nSildenafil ist ein selektiver Inhibitor von cGMP-spezifischer PDE5, der den Abbau von cGMP im Peniskörper verursacht. Es hat keine direkte entspannende Wirkung auf die glatten Muskeln des Kavernenkörpers, erhöht jedoch die entspannende Wirkung von NO auf dieses Gewebe und erhöht die Durchblutung des Penis. Wenn die NO-Kette aktiviert ist, cGMP während der sexuellen Stimulation beobachtet wird, führt die Hemmung von PDE5 zu einem Anstieg von cGMP im Kavernenkörper. Die pharmakologische Wirkung wird nur bei Vorhandensein einer sexuellen Stimulation erreicht.
Die Aktivität von Sildenafil gegen PDE5 ist der Aktivität gegen andere bekannte Phosphodiesterase-Isoenzyme überlegen: PDE6 – 10-fach, PDE1 – mehr als 80-fach; PDE2 – PDE4, PDE7 – PDE11 – mehr als 700 Mal. Sildenafil ist für PDE5 4.000-mal selektiver als für PDE3, was von großer Bedeutung ist, da PDE3 eines der Schlüsselenzyme bei der Regulierung der Kontraktilität des Herzmuskels ist.
nSildenafil hat eine milde und kurzfristige blutdrucksenkende Wirkung, in den meisten Fällen zeigt es keine klinische Manifestation, wenn es in den empfohlenen Dosen eingenommen wird. Die blutdrucksenkende Wirkung ist mit der gefäßerweiternden Wirkung von Sildenafil aufgrund eines Anstiegs der Konzentration von cGMP in der glatten Muskelmembran von Blutgefäßen verbunden.

Pharmakokinetik

nAbsaugen. Nach oraler Verabreichung zieht es schnell ein. Die _maximale Bioverfügbarkeit im Plasma liegt bei Einnahme auf leeren Magen innerhalb von 30 bis 120 Minuten bei durchschnittlich 41% (25 bis 63%). AUC und C _max erhöht sich proportional zu der Dosis , wenn sie im therapeutischen Bereich (25-100 mg) verwendet. Bei gleichzeitiger Einnahme verringert sich _Cmax um 29% und die Zeit bis zum Erreichen von _Cmax erhöht sich um 60 Minuten.
nVerteilung. Das scheinbare V _ss beträgt 105 Liter. Die Verbindung von Sildenafil und seinem Hauptmetaboliten – N-Demethylmetabolit – mit Plasmaproteinen beträgt 96% der verabreichten Dosis und ist nicht dosisabhängig. 90 Minuten nach einer Einzeldosis von 100 mg Sildenafil wurden weniger als 0,0002% der Dosis (durchschnittlich 188 ng) im Ejakulat gefunden.
nStoffwechsel. Sildenafil wird hauptsächlich durch die Isoenzyme CYP3A4 (Hauptweg) und CYP2C9 (zusätzlicher Weg) der mikrosomalen Leberisoenzyme metabolisiert. Der aktiv zirkulierende Hauptmetabolit ist N-Demethylmetabolit, dessen Aktivität gegen PDE 50% der Aktivität von Sildenafil beträgt und dessen Konzentration im Blutplasma 40% der Konzentration von Sildenafil erreicht. N-Demethylmetabolit wird mit T _1/2 4 Stunden weiter metabolisiert
nZucht Die Gesamtclearance von Sildenafil beträgt 41 l / h und die endgültige T _1/2  beträgt 3 bis 5 Stunden. Nach oraler oder intravenöser Verabreichung wird Sildenafil in Form von Metaboliten mit Kot (etwa 80% der oralen Dosis) und Nieren (etwa 13% der oralen Dosis) ausgeschieden % der oralen Dosis).
nSpezielle Patientengruppen
nBei gesunden Probanden (65 Jahre und älter) ist die Clearance von Sildenafil verringert, und die Konzentration an freiem Sildenafil und seinem aktiven N-Demethylmetabolit ist im Vergleich zu gesunden Probanden im Alter von 18 bis 45 Jahren um etwa 90% erhöht. Die Konzentration an freiem Sildenafil im Plasma, das nicht an Proteine ​​gebunden ist, beträgt 40%.
nBei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Cl 30–80 ml / min) ändert sich die Pharmakokinetik von Sildenafil bei Einnahme von 50 mg nicht, und _Cmax und AUC von N-Demethylmetabolit steigen um 73 bzw. 126%.
nBei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin Cl unter 30 ml / min) nimmt die Clearance von Sildenafil ab, was zu einem Anstieg von _Cmax und AUC um 88 bzw. 100% im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion derselben Altersgruppe führt. C _max und AUC N-demetilmetabolita von 79 und 200% erhöht, respectively.
nBei Patienten mit Leberzirrhose (Child-Pugh-Klassen A und B) sinkt die Clearance von Sildenafil, C _max und AUC steigen um 47 bzw. 84% im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion derselben Altersgruppe. Die Pharmakokinetik von Sildenafil bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C) wurde nicht untersucht.

Pharmakologische Gruppe

• n
  • Mittel zur Behandlung von erektiler Dysfunktion – PDE-5-Hemmer [Potenzregler]

Interaktion

Die Wirkung anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Sildenafil
Der Sildenafil-Metabolismus erfolgt hauptsächlich unter dem Einfluss von Cytochrom-CYP3A4-Isoenzymen (dem Hauptweg) und CYP2C9. Daher können Inhibitoren dieser Isoenzyme die Sildenafil-Clearance verringern und Induktoren die Sildenafil-Clearance erhöhen. Die Clearance von Sildenafil nahm bei gleichzeitiger Anwendung von Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms (Ketoconazol, Erythromycin, Cimetidin) ab.
Cimetidin (800 mg), ein unspezifischer Inhibitor des CYP3A4-Isoenzyms, führt zusammen mit Sildenafil (50 mg) zu einer Erhöhung der Sildenafil-Plasmakonzentration um 56%.
Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil zusammen mit Erythromycin (500 mg / Tag 2-mal täglich für 5 Tage), einem moderaten Inhibitor des Isoenzyms CYP3A4, führt vor dem Hintergrund einer konstanten Konzentration von Erythromycin im Blutplasma zu einer Erhöhung der AUC von Sildenafil um 182%.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Sildenafil (einmal 100 mg) und Saquinavir (1200 mg / Tag, dreimal täglich), einem HIV-Proteasehemmer und CYP3A4-Isoenzym, erhöhte sich die C _max -Sildenafil- Konzentration im Blutplasma um 140% und die AUC um 210%.
Sildenafil hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Saquinavir.
Stärkere Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms wie Ketoconazol und Itraconazol können auch stärkere Veränderungen der Pharmakokinetik von Sildenafil verursachen.
Die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil (einmal 100 mg) und Ritonavir (zweimal täglich 500 mg), einem HIV – Proteaseinhibitor und einem starken Cytochrom – P450 – Inhibitor, vor dem Hintergrund einer konstanten Konzentration von Ritonavir im Blutplasma führt zu einem Anstieg von C _{max von} Sildenafil um 300% (in 4 mal), eine AUC von 1000% (11 mal). Nach 24 Stunden beträgt die Konzentration von Sildenafil im Blutplasma etwa 200 ng / ml (nach einmaliger Anwendung von einem Sildenafil – 5 ng / ml).
Wenn Sildenafil in den empfohlenen Dosen von Patienten eingenommen wird, die gleichzeitig starke Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms erhalten, überschreitet C _{max von} freiem Sildenafil 200 ng / ml nicht und Sildenafil wird gut vertragen. Eine Einzeldosis Antacida (Magnesiumhydroxid / Aluminiumhydroxid) hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Sildenafil.
In einer Studie an gesunden Probanden bei gleichzeitiger Anwendung eines Bosentan-Endothelin-Rezeptor-Antagonisten (Induktor von CYP3A4-Isoenzymen (mäßig), CYP2C9 und möglicherweise CYP2C19) in _CS (125 mg 2-mal täglich) und Sildenafil in _CS (80 mg 3-mal täglich) Tag) gab es eine Abnahme der AUC und _{Cmax von} Sildenafil um 62,6 bzw. 52,4%. Es wird vermutet, dass die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil mit einem starken Induktor des CYP3A4-Isoenzyms wie Rifampicin zu einer stärkeren Abnahme der Konzentration von Sildenafil im Blutplasma führen kann.
CYP2C9-Isoenzym-Hemmer (Tolbutamid, Warfarin), CYP2D6-Cytochrom-Isoenzym (SSRIs, tricyclische Antidepressiva), Thiazid- und Thiazid-ähnliche Diuretika, ACE-Hemmer und Calciumantagonisten beeinflussen die Pharmakokinetik von Sildenafil nicht.
Azithromycin (500 mg / Tag für 3 Tage) hat keinen Einfluss auf AUC, C _max , T _max , konstante Ausscheidungsrate und _{1/2 von} Sildenafil oder seinem Hauptmetaboliten.
Die Wirkung von Sildenafil auf andere Medikamente
Sildenafil ist ein schwacher Inhibitor der Cytochrom P450-Isoenzyme 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4 (IR ₅₀ > 150 μmol). Wenn Sildenafil in den empfohlenen Dosen eingenommen wird, beträgt sein C _max etwa 1 μmol, so dass es unwahrscheinlich ist, dass Sildenafil die Clearance von Substraten dieser Isoenzyme beeinflusst.
Sildenafil verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten sowohl bei längerer Anwendung als auch bei akuten Indikationen. In dieser Hinsicht ist die Verwendung von Sildenafil in Kombination mit Nitraten oder Stickoxid-Donoren kontraindiziert.
Bei gleichzeitiger Gabe von Alpha-Blocker Doxazosin (4 und 8 mg) und Sildenafil (25, 50 und 100 mg) bei Patienten mit gutartiger Prostatahyperplasie mit stabiler Hämodynamik betrug die durchschnittliche zusätzliche Abnahme von sAD / dAD in Rückenlage 7/7, 9 / 5 und 8/4 mm Hg jeweils und in stehender Position – 6/6, 11/4 und 4/5 mm RT. Art. dementsprechend. In seltenen Fällen wurde über die Entwicklung einer symptomatischen posturalen Hypotonie bei solchen Patienten berichtet, die sich in Form von Schwindel (ohne Ohnmacht) manifestierte. Bei einigen empfindlichen Patienten, die Alpha-Blocker erhalten, kann die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil zu einer symptomatischen Hypotonie führen.
Anzeichen einer signifikanten Wechselwirkung mit Tolbutamid (250 mg) oder Warfarin (40 mg), die durch das Isoenzym CYP2C9 metabolisiert werden, wurden nicht festgestellt.
Sildenafil (100 mg) beeinflusst die Pharmakokinetik der HIV-Proteaseinhibitoren Saquinavir und Ritonavir, die Substrate des Cytochrom-CYP3A4-Isoenzyms sind, bei konstanter Konzentration im Blutplasma nicht.
Die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil im Gleichgewicht (80 mg 3-mal täglich) führt zu einer Erhöhung der AUC und der C _{max von} Bosentan (125 mg 2-mal täglich) um 49,8 bzw. 42%.
Sildenafil (50 mg) bewirkt keine zusätzliche Verlängerung der Blutungszeit bei Einnahme von Acetylsalicylsäure (150 mg).
Sildenafil (50 mg) verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Alkohol bei gesunden Probanden mit einer C _max -Alkoholkonzentration im Blutplasma von durchschnittlich 0,08% (80 mg / dl) nicht.
Bei Patienten mit Bluthochdruck wurden keine Anzeichen einer Wechselwirkung von Sildenafil (100 mg) mit Amlodipin festgestellt. Die durchschnittliche zusätzliche Blutdrucksenkung in Rückenlage beträgt 8 mm Hg. (CAD) und 7 mm Hg (Vater). Die Anwendung von Sildenafil in Kombination mit blutdrucksenkenden Mitteln führt nicht zu zusätzlichen Nebenwirkungen.
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